本书共16章, 前3章为总论, 主要介绍药物化学的研究内容、研究任务与发展概况, 药物理化性质和化学结构与药理活性的关系及药物的体内生物转化 ; 后13章为各论, 系统介绍典型药物的化学结构、化学名、理化性质、合成路线、代谢、构效关系、作用机制、药理作用、临床应用, 为学生在药物的合成、调剂、制剂、分析检验、储存保管及临床使用等方面提供理论依据。